Metformin adalah obat yang paling banyak digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2 secara global. Di Australia, kira-kira dua pertiga pasien dengan diabetes tipe 2 diresepkan metformin, baik sendiri atau dikombinasikan dengan pil lain, atau dengan suntikan insulin.

Di samping diet dan olahraga, metformin dianggap sebagai obat pilihan pertama untuk memperbaiki kontrol glukosa pada diabetes tipe 2.

Metformin hidroklorida adalah ilmiah atau generik untuk bahan aktif tablet yang dijual di Australia di bawah 40 berbeda hak milik atau nama merek. 

Sejarah

Metformin awalnya dikembangkan dari senyawa alami yang ditemukan di pabrik Galega officinalis, dikenal sebagai lilac Prancis atau goat's rue.

Sintesis biguanides dikembangkan di 1920s di Jerman, namun penggunaannya terbatas karena efek samping. Selama 1940s, bagaimanapun, dokter Prancis Jean Sterne memeriksa biguanide baru yang disebut dimethylbiguanide atau metformin. Pada saat itu, sedang dipelajari untuk pengobatan influenza, namun Sterne menyadari bahwa itu memiliki sifat penurunan glukosa. Dia mengusulkan untuk menyebutnya glukofagus, yang berarti pemakan glukosa, sebuah nama yang masih dikaitkan secara komersial hari ini.

Metformin telah digunakan untuk mengobati diabetes sejak akhir 1950s. Sekarang ada di Organisasi Kesehatan Dunia Daftar Obat Esensial dibutuhkan untuk sistem perawatan kesehatan dasar.

Bagaimana cara kerjanya?

Insulin menekan produksi glukosa oleh hati. Salah satu alasan kadar glukosa tetap tinggi pada penderita diabetes tipe 2 ini karena insulinnya tidak mencukupi. Hati terus membuat glukosa dalam jumlah besar, bahkan saat kadar glukosa sudah tinggi.

Metformin mampu mengurangi produksi glukosa oleh hati sekitar sepertiga, melalui mekanisme yang tetap harus dipahami sepenuhnya. Bila diambil sesuai petunjuk, ini akan mengurangi HbA1c, sebuah penanda kontrol glukosa, kira-kira 0.5% untuk 1%.

Siapa yang menggunakannya

Metformin hanya diindikasikan untuk menurunkan kadar glukosa pada orang dengan diabetes tipe 2. Namun, juga digunakan off-label (ketika obat-obatan diresepkan untuk kondisi selain dari apa yang telah mereka setujui) untuk mengobati wanita dengan sindrom ovarium polikistik (PCOS) di mana ia bisa efektif dalam beberapa kasus.

Metformin tidak digunakan untuk mengobati orang dengan diabetes gestasional atau diabetes tipe 1, yang harus mendapat suntikan insulin seperti yang diperlukan untuk mengendalikan kadar glukosa mereka.

Bagaimana digunakan?

Untuk bekerja secara efektif, kebanyakan orang akan mengambilnya dua sampai tiga gram metformin setiap hari. Agar sesuai dengan tablet ini, semua obat yang mengandung metformin adalah ukuran peluru kecil dan dengan mudah tablet terbesar orang dengan diabetes tipe 2 harus dikonsumsi.

Kebanyakan orang mengambil metformin mereka dua kali sehari (pagi dan malam), meskipun formulasi rilis diperpanjang juga memungkinkan dosis sekali sehari.

Karena metformin paling sering terjadi digunakan dalam kombinasi dengan obat penurun glukosa lainnya untuk mengelola diabetes tipe 2, kombinasi dosis tetap Kombinasi metformin dengan agen penurun glukosa oral lainnya juga tersedia.

Apa efek sampingnya?

Efek samping yang paling sering dilaporkan dari metformin adalah gangguan gastrointestinal, seperti mual, diare, kram dan perut kembung. Efek ini sekitar satu dari lima orang sampai tingkat tertentu.

Biasanya gejalanya ringan dan terlihat saat orang menggunakan dosis tinggi, saat pertama kali mulai metformin atau kenaikan dosis.

Kemungkinan mengembangkan efek samping dapat dikurangi dengan memulai dengan dosis rendah dan meningkatkannya secara bertahap. Dianjurkan juga untuk mengambil metformin dengan atau setelah makan untuk mengurangi risiko awal efek samping. Tapi meski ada tindakan pencegahan ini, efek sampingnya mencegah sekitar 10% orang dengan diabetes tipe 2 mengambil meformin.

Metformin dikaitkan dengan kondisi langka namun mengancam jiwa yang dikenal sebagai asidosis laktat, dimana tubuh membangun terlalu banyak asam laktat. Hal ini bisa disebabkan oleh faktor-faktor seperti jantung, hati atau gagal ginjal. Masih ada kontroversi mengenai apakah metformin adalah penyebab asidosis laktik atau apakah itu memperburuk kondisi.

Berbeda beberapa obat anti-diabetes lainnya, kadar glukosa darah rendah jarang diamati saat metformin digunakan dengan sendirinya. Metformin juga memiliki kelebihan dibanding agen lain karena hal itu tidak menyebabkan penambahan berat badan dan pada beberapa orang (terutama wanita) dengan diabetes tipe 2, hal itu dapat mengurangi berat badan mereka sedikit.

Karena metformin sebagian besar dikeluarkan dari tubuh oleh ginjal, orang dengan diabetes tipe 2 yang memiliki gangguan fungsi ginjal akan membutuhkan dosis yang lebih rendah menjaga tingkat aman dan mencegah efek samping.

Berapa biayanya

Metformin sepenuhnya didanai melalui Skema Manfaat Farmasi untuk digunakan pada orang dengan diabetes tipe 2, dengan harga konsumen maksimal A $ 19.08.

Interaksi obat

Metformin bersaing untuk dibersihkan oleh ginjal dengan obat-obatan termasuk digoxin (untuk masalah irama jantung) trimetoprim dan vankomisin (antibiotik), ranitidin dan simetidin (untuk mulas), nifedipin dan furosemid (untuk tekanan darah) yang semuanya berpotensi meningkatkan tingkat metformin secara moderat.

Dalam prakteknya, metformin dapat diberikan dengan aman pada orang-orang yang menggunakan agen lain ini dengan pengamatan hati-hati.

Kontroversi

Metformin tidak disetujui oleh United States Federal Drug Agency (FDA) sampai akhir 1994. Ini karena satu lengan percobaan klinis besar dihentikan sebelum waktunya di 1971 saat peserta menerima biguanide yang kuat (dikenal sebagai phenformin) meninggal lebih sering dan memiliki peningkatan risiko asidosis laktat.

Masih kontroversial mengenai apakah metformin dapat digunakan untuk mencegah diabetes dan juga mengobatinya. Beberapa uji klinis menunjukkan bahwa metformin paling tidak seefektif diet dan olahraga mencegah diabetes pada mereka yang berisiko tinggi mengembangkannya.

Persyaratan untuk selalu menghentikan metformin pada pasien dengan gangguan ginjal juga telah mengalami a преосмислят,en dalam beberapa tahun terakhir, karena risikonya jarang terjadi dibandingkan dengan terapi alternatif yang mengekspos pasien terhadap risiko hipoglikemia, retensi cairan atau efek samping lainnya.

Tentang Penulis

Merlin Thomas, Adjunct Professor of Preventive Medicine, Institut Jantung & Diabetes Baker IDI

Artikel ini awalnya diterbitkan pada Percakapan. Membaca Artikel asli.

Buku terkait:

at Pasar InnerSelf dan Amazon