Kemungkinan Alternatif Morfin Terinspirasi Oleh Spit

Kemungkinan Alternatif Morfin Terinspirasi Oleh Spit
Sakit kepala Lego. Dibuat oleh: Matt Brown (cc 2.0)

Maukah Anda mengambil obat penghilang rasa sakit yang telah dikembangkan dari air liur manusia? SEBUAH Studi terbaru menyarankan Anda di masa depan

Nyeri adalah sensasi penting. Saraf sensorik dengan ujung di kulit, jaringan dan organ kita, diaktifkan oleh panas, dingin atau tekanan, atau oleh bahan kimia yang dilepaskan dari sel-sel setelah cedera jaringan. Serabut saraf ini mencapai sistem saraf pusat, mengaktifkan neuron di sumsum tulang belakang yang pada gilirannya terhubung dengan dan mengaktifkan neuron di bagian otak yang dikenal sebagai korteks serebral. Korteks memberi Anda persepsi sadar akan rasa sakit - bahwa "aduh!" Sistem ini telah berevolusi untuk menghasilkan respons yang cepat. Dibutuhkan waktu sepersekian detik bagi Anda untuk menarik tangan Anda dari api yang menyala.

Sementara rasa sakit sangat penting untuk bertahan hidup dan kesehatan yang baik, kecuali jika Anda memiliki kecenderungan masokis, terlalu banyak rasa sakit bukanlah hal yang baik. Apalagi jika terus berlanjut. Jutaan orang hidup dengan rasa sakit kronis. Dan sakit kronis, apakah sakit punggung, sakit sendi atau nyeri neuropatik (neuralgia) bisa membuat nyawa orang tak tertahankan.

Dua abad morfin

Sepanjang sejarah manusia tercatat kita telah mencari zat untuk menumpulkan rasa sakit. Obat penghilang rasa sakit yang paling kuat adalah opioid. Morfin, yang berasal dari opium opium, adalah opioid yang telah dikenal ahli alkimia dan obat-obatan selama berabad-abad. Morfin adalah salah satu obat pertama dan telah tersedia dalam bentuk farmakologis murni sejak 1817.

Morfin dan opioid sintetis, seperti kodein dan fentanil, mengikat reseptor opioid yang terletak di neuron di tulang belakang dan menghambat aktivitasnya. Hal ini mencegah mereka menandakan sensasi rasa sakit pada otak. Beberapa sel saraf kita, diposisikan di tempat-tempat kunci di jalan di mana rasa sakit menandakan perjalanan, melepaskan peptida opioid (fragmen protein) seperti enkephalin. Enkephalin ini menempel pada reseptor opioid dan memblokir sinyal nyeri yang sampai ke otak. Dalam 1970s, kami menemukan bahwa opioid seperti morfin, kodein atau fentanil bertindak sebagai peniru dari peptida opioid alami ini.

Jadi apa hubungannya dengan air liur ini? Nah di 2006, sebuah peptida bernama opiorphin itu ditemukan di air liur manusia oleh peneliti di Institut Pasteur International di Paris, Prancis.

Opiorphin menyerupai enkephalin, namun, alih-alih mengikat reseptor opioid untuk menghambat aktivitasnya, mereka mencegah agar enkephalin tidak rusak. Jadi jumlah enkephalin - obat penghilang rasa sakit alami - meningkat dan sinyal rasa sakit tersumbat. Saat Anda mengalami rasa sakit, enkephalin dilepaskan dan opiorphin meningkatkan tindakan mereka.

Opiorphin seharusnya hanya bekerja di tempat di mana enkephalin dilepaskan secara aktif dan tidak mempengaruhi sistem saraf lainnya. Jadi tidak seperti opioid konvensional, efeknya hanya lokal. Secara teori efeknya akan sama pada rasa sakit tapi tanpa efek samping yang tidak diinginkan, seperti kecanduan, toleransi dengan penggunaan jangka panjang, dan pernapasan yang ditekan.


Dapatkan Yang Terbaru Dari Diri Sendiri


Opiorphin dengan tweak

Satu masalah adalah opiorphin akan dipecah dalam sistem pencernaan atau di aliran darah sehingga tidak akan bisa sampai ke tempat tertentu di tubuh untuk memblokir rasa sakit. Maka peneliti di Institut Pasteur bekerja sama dengan sebuah perusahaan, Stragen, untuk menciptakan versi modifikasi dari opiorphin yang disebut STR-324, yang dirancang untuk meningkatkan kestabilannya. STR-324 harus bisa diambil secara oral atau intravena, meski sejauh ini hanya bentuk injeksi yang sedang diuji.

Tim studi terbaru Melihat nyeri post-operatif menunjukkan bahwa STR-324, saat disuntikkan, efektif dalam menghambat rasa sakit pada tikus. Responnya sebanding dengan morfin, dengan efek penghilang rasa sakit lebih rendah daripada morfin.

Akhir tahun ini, perusahaan yang mengembangkan STR-324 akan menguji obat tersebut pada manusia untuk pertama kalinya. Itu bukti terkini menunjukkan bahwa STR-324 akan bekerja dengan baik untuk beberapa jenis rasa sakit, saat disuntikkan.

Para ilmuwan akan memiliki tantangan lebih besar untuk menunjukkan bahwa bentuk oral obat juga efektif.

Uji klinis untuk nyeri neuropatik (nyeri yang disebabkan oleh masalah pada saraf sendiri dan bukan melalui kerusakan jaringan) telah diumumkan untuk dimulai di 2019. Nyeri neuropatik sering terjadi pada orang dengan diabetes yang kurang terkontrol dan dapat terjadi setelah beberapa infeksi virus. Nyeri neuropatik dan sindrom nyeri kronis lainnya sangat sulit untuk diobati dan sering resisten terhadap obat opioid konvensional. Jika STR-324 lebih efektif untuk nyeri neuropatik maka opioid lainnya, akan menjadi obat penghilang rasa sakit yang signifikan. Itu adalah besar jika. Para periset belum meniru jenis rasa sakit ini dalam eksperimen mereka.

Keuntungan utama STR-324 dibandingkan opioid konvensional adalah bahwa diperkirakan tidak menyebabkan depresi pernapasan, penurunan tingkat pernapasan. Efek samping ini terkait dengan kematian dengan penggunaan opioid Sementara kebanyakan ini adalah overdosis obat yang tidak disengaja oleh orang-orang dengan kecanduan heroin, kekhawatiran tentang depresi pernapasan membatasi penggunaan opioid secara medis untuk penanganan nyeri. Para peneliti perlu membuktikan keunggulan STR-324 atas obat-obatan lainnya. Sudah ada opioid pengikat reseptor, buprenorfin, dimana depresi pernapasan kurang dari masalah klinis yang signifikan dibandingkan obat-obatan seperti morfin dan fentanil.

Data untuk STR-324 menjanjikan dengan keuntungan bahwa ia bekerja dengan cara yang berbeda secara teoritis memberikan efek yang lebih bertarget pada sistem rasa sakit daripada opioid konvensional. Bukti ilmiah yang mendasari bahwa ia akan bekerja dalam penderitaan kronis, bagaimanapun, adalah ringan. Dunia memang membutuhkan obat penghilang rasa sakit baru dan, akhirnya, ini hanya data percobaan klinis yang akan menunjukkan apakah STR-324 memberi harapan baru bagi orang-orang yang menderita sakit kronis.Percakapan

Tentang Penulis

Marcus Rattray, Kepala Sekolah Farmasi, University of Bradford

Artikel ini awalnya diterbitkan pada Percakapan. Membaca Artikel asli.

Buku terkait

{amazonWS: searchindex = Buku; kata kunci = pereda nyeri kronis; maxresult = 3}

enafarzh-CNzh-TWnltlfifrdehiiditjakomsnofaptruessvtrvi

ikuti InnerSelf di

facebook-icontwitter-iconrss-icon

Dapatkan Terbaru Dengan Email

{Emailcloak = off}